Synthesis and pharmacological evaluation of new cysLT1 receptor antagonists

R. Griera, M. Armengol, A. Reyes, M. Alvarez, A. Palomer, F. Cabré, J. Pascual, M. L. García, D. Mauleón

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Resumen

This paper describes the synthesis and pharmacological evaluation of three series of compounds 4a-b, 13a-k and 19, structurally related to the known potent cysLT1 receptor antagonists RG-12553, IC1-204219 and ONO-1078, respectively. The common structural feature of these new series is the presence of a 4-quinolone nucleus acting as a template for substitution of the aromatic nucleus present in the prototype antagonists. We describe the evolution of these series leading to antagonists with potency at nanomolar concentrations in vitro.

Idioma originalInglés
Páginas (desde-hasta)547-570
Número de páginas24
PublicaciónEuropean Journal of Medicinal Chemistry
Volumen32
N.º7-8
DOI
EstadoPublicada - 1 ene 1997

Áreas temáticas de ASJC Scopus

  • Farmacología
  • Descubrimiento de medicamentos
  • Química orgánica

Huella Profundice en los temas de investigación de 'Synthesis and pharmacological evaluation of new cysLT<sub>1</sub> receptor antagonists'. En conjunto forman una huella única.

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    Griera, R., Armengol, M., Reyes, A., Alvarez, M., Palomer, A., Cabré, F., Pascual, J., García, M. L., & Mauleón, D. (1997). Synthesis and pharmacological evaluation of new cysLT1 receptor antagonists. European Journal of Medicinal Chemistry, 32(7-8), 547-570. https://doi.org/10.1016/S0223-5234(97)83282-5