Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents

Ricardo A. Tapia, Cristian O. Salas, Karina Vázquez, Christian Espinosa-Bustos, Jorge Soto-Delgado, Javier Varela, Estefanía Birriel, Hugo Cerecetto, Mercedes González, Margot Paulino

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Resumen

A new indole-4,9-dione and their phenoxy derivatives were synthesized and evaluated in vitro against the epimastigote form of Trypanosoma cruzi, Y strain. All of these novel compounds were found to be extremely potent and selective that the standard drug nifurtimox. Interestingly, phenoxyindole-4,9-dione 9d displayed excellent nanomolar inhibitory activity, IC50 = 20 nM, and high selectivity index, SI = 625. In silico studies using MOE program were performed to generate a preliminary pharmacophore model.

Idioma originalInglés
Páginas (desde-hasta)3919-3922
Número de páginas4
PublicaciónBioorganic and Medicinal Chemistry Letters
Volumen24
N.º16
DOI
EstadoPublicada - 15 ago. 2014

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